نهادهای مولکولی جدید را بشناسیم، نهادهای مولکولی جدید (New molecular entities, NMEs)، همانطور که توسط سازمان غذا و داروتعریف شده‌اند، محصولات دارویی جدید و ماده فعال آنها یک ماده شیمیایی است که برای اولین بار در ایالات متحده به بازار عرضه شده است.
در شماره گذشته، یکی از این داروها را با عنوان Angiotensin II (Giapreza, La Jolla) مرور کردیم و جزئیات پروفایل بالینی و دارویی آن را از نظر گذراندیم. آنچه در زیر می‌آید، نگاهی است به دومین دارو از این سری داروهای جدید.
۲) Ibalizumab-uiyk (Trogarzo, Theratechnologies)
اندیکاسیون و پروفایل بالینی:
Ibalizumab-uiyk یک مهارکننده است که در صورت تجویز با دیگر درمان‌های آنتی‌رتروویرال (ART)، برای درمان عفونت۱-HIV در بزرگسالانی که عفونت مقاوم به چند دارو دارند و روی درمان فعلی رژیم ART با شکست مواجه شده‌اند، تائید شده است.
تخمین زده می‌شود بیش از ۲۵ هزار آمریکایی مبتلا به عفونت HIV با مقاومت چند دارویی هستند که نیمی از آنها پاسخ درمانی به رژیم‌های ART کنونی نمی‌دهند و به این ترتیب، عفونت خود را منتقل می‌کنند.
با توجه به نیاز مبرم به درمان‌های جدید برای این بیماران، ibalizumab-uiyk توسط FDA به عنوان داروی اورفان تائید شد. فارماکولوژی و فارماکوکینتیک: Ibalizumab-uiyk یک آنتی‌بادی مونوکلونال انسانی نوترکیب است که به دومین ۲ از CD4 متصل شده و به‌طور عملکردی ۱-HIV را آلوده کردن سلول‌های CD4+ T بلاک می‌کند.
این کار بوسیله تداخل با مراحل پس از اتصال مورد نیاز برای ورود ۱-HIVبه درون سلول‌های میزبان انجام می‌شود. این دارو آنتاگونیسمی با دیگر کلاس‌های ART از جمله CCR5 coreceptor antagonists، NNRTIs، NRTIs و PIs ندارد. Ibalizumab-uiyk فارماکوکینتیک غیرخطی دارد و حجم توزیع آن، ۸/۴ لیتر است.
زمانی که دوز تزریقی از ۳/۰ به ۲۵ میلی‌گرم / کیلوگرم افزایش پیدا می‌کند، کلیرانس آن از ۵۴/۹ به ۳۶/۰ mL/h/ کاهش می‌یابد و نیمه عمر حذف آن از ۷/۲ به ۶۴ ساعت افزایش می‌یابد.
زمانی که رژیم دوزاژ توصیه شده دنبال شود، این دارو پس از نخستین دوز، با میانگین غلظتی بیش از ۳۰ میکروگرم / میلی‌لیتر نگهدارنده به سطح ثابتی می‌رسد.
واکنش‌های جانبی و تداخلات دارویی:
شایع‌ترین عوارض جانبی که در بیش از ۵ درصد بیماران تحت درمان با ibalizumab-uiyk گزارش می‌شود، عبارتند از اسهال، سرگیجه، تهوع و راش. بیماران همچنین دچار اختلالاتی در پارامترهای آزمایشگاهی می‌شوند، که شایع‌ترین آنها شامل افزایش بیلی‌روبین، کراتینین، لیپاز، لوکوسیت‌ها و نوتروفیل‌ها سرم است.
بروز سندرم بازسازی ایمنی التهابی در یک بیمار تحت درمان با ibalizumab-uiyk گزارش شده، بنابراین بیماران باید از نظر علایم و نشانه‌های پاسخ التهابی در طول آغاز درمان تحت نظر باشند.
مانند یک آنتی‌بادی مونوکلونال، داروی مذکور از طریق جفت رد می‌شود، با این حال اطلاعات کافی در مورد استفاده از آن در دورن بارداری موجود نیست.
براساس مکانیسم عملکرد این دارو و محل هدف آن، تداخلات دارویی خاصی از ibalizumab-uiyk انتظار نمی‌رود. در شماره آینده، به بررسی داروی دیگری از این سری عوامل می‌پردازیم.
